阿利克仑
阿利克仑(英文Aliskiren)为第二代肾素抑制剂,作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的第一限速步骤。目前所有研 究资料均表明,阿利克仑降压治疗具有良好的安全性和有效性,副作用少,半衰期长,一天一次服用方便。现已经进入Ⅲ期临床,有望成为第一种治疗高血压以及其他心血管疾病与肾病的口服肾素抑制剂。
美国FDA批准诺华公司的阿利克仑(aliskiren)片(商品名:Tekturna)上市,用于治疗高血压。剂量规格:150mg/片, 300mg/片。阿利克仑系一新分子实体,是美国FDA批准的首个直接抑制引起血压升高肾脏酶肾素的高血压治疗药。据预测,至2015年阿利克仑销售额将达2l亿美元。
中文名:阿利克仑
中文别名:(2S,4S,5S,7S)-5-氨基-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基丙基)-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-8-甲基壬酰胺;阿利克仑游离碱
英文名称:Aliskiren
英文别名:Benzeneoctanamide,d-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-g-hydroxy-4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)-a,z-bis(1-methylethyl)-,(aS,gS,dS,zS)-;(2S,4S,5S,7S)-5-Amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-7-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]-8-methylnonanamide;Rasilez;Tekturna;
CAS号:173334-57-1
分子式:C30H53N3O6
分子量:551.76
密度:1.067g/cm3
含量:≥99%
外观:白色至类白色结晶粉末
用途:抗高血压药物、肾素抑制剂。