他氟前列腺素
他氟前列腺素是由旭硝子株式会社和参天制药株式会社联合开发并上市的不含防腐剂的滴眼液，并于 2008年6月30日在丹麦和德国批准上市。该化合物和产品均在中国申请了专利保护于 2017年到期
中文名称：他氟前列素
中文别名：(5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-二氟-4-苯氧基-1-丁烯-1-基]-3,5-二羟基环戊基]-5-庚烯酸异丙酯；他氟前列素
英文名称：Tafluprost
英文别名：(5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-Difluoro-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-5-heptenoic acid 1-methylethyl ester；
CAS号：209860-87-7
分子式：C25H34F2O5
分子量：452.53
密度：1.186
含量：99%
性状：淡黄色油状
用途：是一种新型 PGF2衍生物，作为一种选择性 PG 受体激动剂， 用于降低开角型青光眼或眼高压患者升高的眼压， 具有安全性高、 不良反应小，是最新一代的抗青光眼的前列腺素类药物
包装：1g/瓶
他氟前列素， 化学名为(5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-二氟-4-苯氧基-1-丁烯-1-基]-3,5-二羟基环戊基]-5-庚烯酸异丙酯， 是一种新型 PGF2衍生物，作为一种选择性 PG 受体激动剂， 用于降低开角型青光眼或眼高压患者升高的眼压， 具有安全性高、 不良反应小，是最新一代的抗青光眼的前列腺素类药物。该药是由旭硝子株式会社和参天制药株式会社联合开发并上市的不含防腐剂的滴眼液，并于 2008 年 6 月 30 日在丹麦和德国批准上市。
该化合物和产品均在中国申请了专利保护于 2017年到期，因此对其原料药进行工艺开发具有较高的市场价值。
他氟前列素的合成方法主要是以科立内酯为起始原料， 经过氧化反应、Hormer-Wadsworth-Emmons反应、 氟代、 水解、 还原、 Wittig 反应、 酯化等反应合成目标化合物。在氧化反应制备中间体 2 的过程中，一般都是用 Swern 氧化或者 Dess-Martin 氧化反应，这 2 种氧化反应都存在一个问题，会产生较多的副产物很难除去，对环境污染也较大， 改用 tempo 氧化反应基本没有副产物产生，反应时间大幅缩短，只需要 30 min 即可完成且反应条件温和， 收率较高，利于工业化大规模制备。在中间体 4 的制备中，采用二乙胺基三氟化硫作为氟化试剂， 同时适当提高反应温度，可以大幅缩短反应时间，使反应时间从82 h缩短至 24 h 即可完成，且反应进行彻底，收率较高。在中间体 5 的制备中， 我们以中间体 4 为原料，发现可以使用二异丁基铝氢作还原剂，直接完成脱保护和还原反应，使两步反应缩为一步，省去了用碳酸钾脱苯甲酰基保护的步骤， 从而减少了反应步骤，简化了操作，提高了收率。
王成
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