三氮脒
中文名称:三氮脒
英文名称:Diminazene Aceturate
CAS号:536-71-0
化学式:4,4(重氮氨基)双(苯甲脒)醋甘酸盐(1:2)一水合物
异名:贝尼尔
分子式及分子量:C14H15N7·2C4H7NO3·H2O=533.55
熔点:200-206℃
纯度:≥97.5%
性状:本品为黄色或橙色结晶性粉末; 遇光遇热变为橙红色。本品在水中溶解,在乙醇中几乎不溶, 在三氯化烷或乙醚中不溶。
包装规格:10kg/桶
作用与用途:抗原虫药,对家畜的锥虫,梨形虫及边虫(无浆体)、附红体均有作用,主用于家畜巴贝斯梨形虫病、泰勒梨形虫病、伊氏锥虫病、媾疫锥虫病、附红细胞体病。
药理:三氮脒属于芳香双脒类,是传统使用的广谱抗血液原虫药。抗虫作用,同干扰虫体的需氧糖酵解和DNA合成有关。这类药物均会引起宿主低血糖。梨形虫和锥虫所进行的需氧糖酵解要
依靠宿主的葡萄糖。据称这类药物的杀锥虫作用,取决于它对锥虫需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白变性作用有关。例如,三氮脒还能选择性阻断锥虫动基体(Kinetoplast)DNA的合成或复
制,即三氮脒能迅速不可逆的与锥虫含DNA的细胞器结合,通常一分子三氮脒能与4~5个DNA核苷酸结合。由于三氮脒一DNA络合物抑制动基体DNA合成,使锥虫不能繁殖而发挥抗虫效应。
用途:(1)牛:三氮脒对不同种属梨形虫效果不一。如对感染牛双芽巴贝斯虫的牛,低至0.5mg/kg量即有效;3.5mg/kg治疗量,24h后虫体消失,体温恢复正常,疗效达100%;对分歧巴
贝斯虫、牛巴贝斯虫作用不佳,用药4天后,血液中仍存在虫体,但临床症状已明显改善,如使升高的体温下降,死亡率减少等;三氮脒对多数梨形虫的预防效果不佳;对牛的无形体,间隔
24~48h,二次注射7~lOmg/kg,也有较好效果;三氮脒对非洲的某些锥虫病预防时有良效。 (2)马:三氮脒对马弩巴贝斯虫有良效,能完全清除虫体,但对马巴贝斯虫疗效较差,需用6
~12mg/kg大剂量,才能有效。但加大剂量,易出现毒性反应;对马巴贝斯虫,需5mg/kg剂量,间隔24h,连用二次,才能治愈;对马媾疫也有良好效果,通常对轻度感染马,接3.5mg/
kg日量,连用3天,疗程结束后24h虫体消失,食饮逐渐恢复正常,水肿消失,但严重感染马匹,需按5~7mg/kg日量,并应视具体病情而加长疗程。 (3)犬、猫:置5mg/kg推荐剂量的三
氮脒,对犬巴贝斯虫引起的临床症状有明显消除作用。但对犬吉氏巴贝斯虫,则需应用7mg/kg剂量,才能彻底清除虫体,但此剂量对犬已能引起明显的中枢神经系统症状;对猫的猫巴贝斯
虫无效,但对猫的Babesia.herpailuri有效。
注意:(1)三氯脒毒性较大,安全范围较窄,治疗量有时也会出现不良反应,但通常能自行耐过。注射液对局部组织刺激性较强,而且马的反应较牛更为严重,故大剂量应分点深部肌注。
(2)骆驼对本品敏感,以不用为宜,马较敏感,用大剂量时慎重;水牛较黄牛敏感,特别是连续应用时,易出现毒性反应。 (3)大剂量能使乳牛产奶量减少。
用法与用量:肌注:一次量,每lkg体重马3~4mg 牛、羊3~5mg,用前配成5%~7%灭菌溶液。
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