莫西沙星侧链

【中文同义词】：(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷

【英文名称】：(S,S)-2,8-Diazabicyclo[4.3.0]nonane

【CAS号】：151213-42-2

【分子式】：C7H14N2

【分子量】：126.2

【EINECS号】：N/A

【含量】：99%

【级别】：医药级

【性状】：白色粉末

【产品类别】：医药原料 

外文名称 (S,S)-2,8-Diazabicyclo[4.3.0]nonane

【作用】：手性药物中间体，主要用于合成盐酸莫西沙星，为盐酸莫西沙星除母核羧酸乙酯外的另一重要组成单元，故名盐酸莫西沙星侧链。

莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。耐药：导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其他喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

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