【中文名称】:醋酸甲羟孕酮
【中文同义词】:甲孕酮;甲羟孕酮醋酸酯;安宫黄体酮;
【英文名称】:Medroxyprogesterone 17-acetate
【CAS号】:71-58-9
【分子式】:C24H34O4
【分子量】:386.52
【EINECS号】:200-757-9
【含量】:99%
【标准】:企业标准
【级别】:医药级
【性状】:白色粉末
【包装】:25KG/纸板桶
【产品类别】:医药原料
【作用】:
1.妇科应用
1)用作长效避孕药:本品能抑制卵巢排卵,故常用作长效避孕药。
2)治疗痛经、月经不调、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产等。
3)用于药物流产术后:目前米非司酮配伍米索前列醇终止早孕在临床上广泛使用,完全流产率可达90%以上。对药物流产术后14d仍有阴道淋漓出血、B超宫示腔内有强回声团或混合性光团(面积小于32cm2)、尿人绒毛膜促性腺激素(HCG)阴性且惧怕清宫术的患者,采用安宫黄体酮药物性刮宫配伍五加生化胶囊进行临床治疗,效果满意,避免了清宫术的损伤,减少了并发症的发生,也解除了部分妇女因惧怕清宫术而导致的心理恐惧和精神上的痛苦。
4)治疗子宫内膜异位症或子宫内膜异位引起的疼痛。
5)治疗巧克力囊肿:巧克力囊肿患者于月经第1-5天内首次臀部肌肉注射安宫黄体酮150mg,此后每间隔(90±7)d注射1次,半年为,1个疗程.结果B超显示,用药后患者囊肿直径大大减少;患者用药前痛经症状基本消失或缓解,临床效果明显且安全、价廉、使用方便。
6)绝经后妇女使用:用于绝经期血管舒缩症状时,每次150mg,每3个月深部肌肉注射1次。本品单独或联合雌激素用于绝经后妇女,可降低其半胱氨酸水平,不管使用的孕激素剂量多少,3年后对半胱氨酸的新陈代谢没有影响。超过50岁的绝经后妇女长期使用安宫黄体酮,可提高其促卵泡激素(FSH)水平。
2.抗肿瘤作用
本品常用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗,如乳腺癌、子宫内膜癌、肾癌和前列腺癌等。研究表明,长期口服安宫黄体酮治疗子宫内膜癌,可激活表皮生长因子受体,从而起到治疗的作用。口服给药时每次100mg、每日3次,或每次500mg、每日1-2次,至少服用1个月,有效者可长期服用(作为肌内注射后的维持量)。分散片的剂量为每日200-400mg。用于前列腺癌时,口服,每次500mg,每日1-2次,至少服用1个月,有效者可长期服用。用于肾癌时,口服,初始剂量为每次0.4-1g,每周1次,若数周或数月内病情改善并稳定,则可改用维持剂量,每次0.4g,每月1次。
3.抗肿瘤的协同作用
1)对肿瘤化疗时的骨髓保护作用:安宫黄体酮能抑制骨髓干细胞的有丝分裂活性和分化,使细胞处于静止期,从而使化疗期间的白细胞无明显降低,化疗的耐受性提高,保证化疗顺利完成。常用分散片,每日0.5-1g,由化疗前1周用至1个化疗疗程后1周。
2)减轻化疗所致消化道反应:化疗联合安宫黄体酮,可使晚期胃癌患者的食欲、体重及一般状况评分较单纯化疗患者有明显改善,且胃肠道反应及骨髓抑制的发生率及严重程度较轻,且这种短疗程间断用药未见明显的肝、肾功能损害及深静脉血栓形成。
3)对人结肠癌LS174T细胞体内生长抑制的作用:给予安宫黄体酮后,对人结肠癌移植瘤LS174T细胞生长具有显著的抑制作用和诱导凋亡作用,其机制可能与甲羟孕酮使LS174T细胞停滞于G1期及细胞表面Fas和FasL表达上调有关。
4)增强顺铂对人卵巢癌耐药细胞的抗肿瘤作用:本品在体内具有明显的逆转人卵巢癌耐药细胞对顺铂的耐药作用,其机制可能与其可诱导细胞凋亡、增加细胞内顺铂的积累有关。
5)抑制盆腔病理血管生成:本品对卵巢癌盆腔病理血管生成有明显抑制作用;联合化疗可延长卵巢癌患者的生存时间;髂内动脉造影显示的盆腔病理血管,可作为评价治疗效果及预后的指标;连续服用12个月的安宫黄体酮是安全的。